BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录,CAS#896705-16-1。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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一种抗菌药,治疗球虫病具有明显的疗效。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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Bosutinib (SKI-606)是新型双重Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。
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OSI-027是有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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Pazopanib HCl (GW786034 HCl) 是一个可以针对 VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR, FGFR, c-Kit 和 c-fms的新型多靶点抑制剂,IC50 分别是10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和 146 nM。Phase 2
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