MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于 PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα 和PI3Kδ选择性高100倍以上。
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Oxiracetam,是γ-氨基丁酸的环状衍生物(GABA),作为益智药用以改善记忆力和学习,CAS#62613-82-5。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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多种CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 1。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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非肽类OX1 receptor拮抗剂,作用于全细胞和膜,Ki分别为57 nM和 27 nM,比作用于OX2受体选择性高50倍。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A; 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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Wortmannin 是PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。Phase 4。
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